Von bitter nach süß
Am Ende der Analyse eines Stoffs durch die elektronische Zunge steht kein absolutes Urteil wie „bitter“ oder „süß“, sondern ein sogenannter „Fingerabdruck“. Das ist ein sternförmiges Koordinatensystem, in dem die verschiedenen Einzelwerte dargestellt sind. Dagmar Färber zeigt einen Ausdruck, in dem die Messung puren Metformins im Vergleich zu der des fertigen Medikaments abgebildet ist. Darin steht den starken Ausschlägen des Wirkstoffs auf drei Armen des Sterns das geglättete Geschmacksbild des Glucophage®-Pulvers gegenüber.
Der Vergleich zwischen einer zerkauten klassischen Tablette und dem in einem Glas Wasser zur leicht opaken Flüssigkeit aufgelösten Pulver zeigt tatsächlich einen sehr deutlichen Unterschied: Hier eine starke und die Mundschleimhaut zusammenziehende Bitterkeit, dort eine leichte Süße mit einem ansonsten kaum wahrnehmbaren Geschmack – Forschungsziel erreicht!
Nachdem eine klinische Studie bewiesen hatte, dass sich die neue Darreichungsform als aufgelöstes Pulver im Körper genauso verhält und wirkt wie die Glucophage®-Tabletten, stand der Zulassung durch die Arzneimittelbehörden nichts mehr im Weg. Hergestellt und in kleine Folienbeutel gefüllt wird Glucophage®-Pulver im spanischen Merck-Serono-Werk Mollet in der Nähe von Barcelona.
Glucophage-Pulver ist nicht die erste Innovation als Weiterentwicklung der klassischen Filmtablette. „Schon in der Vergangenheit hat sich Merck Serono der Verbesserung des Medikamentes gewidmet“, sagt Dagmar Färber: So entstand zum Beispiel die Tablettenvariante XR. Das Kürzel steht für Extended Release, also die langsamere Freisetzung des Wirkstoffs im Vergleich zur herkömmlichen Filmtablette. Grund dafür war auch hier die verbesserte Therapietreue, weil diese Tabletten nur einmal am Tag eingenommen werden müssen. Die Alternative Glucophage® XR besitzt als Trägermaterial eine Matrix aus Zellulosederivat, die im Verdauungstrakt zu einem Gel aufquillt und das Metformin schrittweise in kleinen Dosen abgibt.
Ob Pulver oder Tablette – die Familie der Metformin-Medikamente von Merck Serono hat Potenzial für die Zukunft. Denn zu diesem Wirkstoff gibt es derzeit keine überzeugende Alternative. Unter anderem empfehlen die Internationale Diabetes-Vereinigung (IDF), die Amerikanische Diabetesgesellschaft (ADA) und die Europäische Gesellschaft zum Studium des Diabetes (EASD) das Medikament zur Erstlinientherapie von Diabetes Typ 2. Kombiniert werden sollte die Therapie mit einer Veränderung der Lebensgewohnheiten, hin zu mehr Bewegung und gesünderer Ernährung.

© Merck
Typ-2-Diabetes: Insulin wird von den Betazellen der Bauchspeicheldrüse produziert. Die Hauptaufgabe des Insulins besteht im Glukosetransport zu den Körperzellen. Nach dem Schlüssel-Schloss-Prinzip passt Insulin in seinen Rezeptor und öffnet der Glukose den Weg in die Zelle. Patienten mit Typ-2-Diabetes haben defekte Insulinrezeptoren, so dass die Glukose nicht in die Zelle aufgenommen werden kann
| Diabetes Typ 2: Wie Metformin hilft |
| Diabetes Typ 2 ist eine Störung des Zuckerstoffwechsels. Einerseits entwickelt dabei das Körpergewebe eine Teilresistenz gegenüber dem körpereigenen Hormon Insulin, das die im Blut gelöste Glukose verstoffwechselt. Andererseits sorgt die eingeschränkte Funktion der Beta-Zellen in der Bauchspeicheldrüse für einen Insulinmangel. Der Wirkstoff Metformin-Hydrochlorid korrigiert die Insulinresistenz dadurch, dass er Gewebe wie Leber und Muskeln für die Insulinaufnahme empfänglich macht. Auf diesem Weg wird sowohl die Glukoseproduktion des Patienten in der Leber verringert als auch gleichzeitig die Aufnahme in die Muskeln verbessert, wo die Glukose als Glykogen gespeichert oder zur Umsetzung in Energie verbrannt wird. Das Resultat ist die Wiederherstellung eines normalen Glukosespiegels – das wichtigste Ziel bei der Behandlung des Typ-2-Diabetes. Die britische Studie UKPDS hat gezeigt, dass Metformin nicht nur den Glukosegehalt im Blut vermindert, sondern auch das Risiko langfristiger Komplikationen wie Herzinfarkt und Schlaganfall signifikant verringert. |